(R)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-7-ブト-2-イニル-3-メチル-1-(4-メチル-キナゾリン-2-イルメチル)-3

リナグリプチン ベーリンガーインゲルハイムが開発したリナグリプチンは、2011 年 5 月 2 日に FDA によって承認されました。2 型糖尿病患者の血糖値の制御を改善するために食事と運動を組み合わせるために使用されます。リナグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) を阻害することにより、患者の血糖コントロールを改善します。

インクレチン（インクレチン）は、主にグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（GIP）やグルカゴン様ポリペプチド-1（GLP-1）を含む膵島B細胞によるインスリンの分泌を促進する作用があります。DDP-4 は、細胞の表面に存在するセリン プロテアーゼです。それはタンパク質に結合し、血漿および体内のさまざまな組織（腎臓、肝臓、小腸絨毛、内皮細胞など）に広く存在します。リナグリプチンは、DPP-4 に可逆的に結合することで酵素の活性を阻害し、GLP-1 の分解を遅らせ、GLP-1 の活性を高め、グルコース依存的にインスリン分泌とインスリンの分泌を刺激する選択的 DPP-4 阻害剤です。循環中のグルカゴンのレベルを低下させ、それによって 2 型糖尿病患者の血糖レベルを調節します。

他の DPP-4 阻害剤と比較したリナグリプチンの主な利点は、腎臓への安全性に優れ、糖化ヘモグロビンを効果的に減少させることができることです。リナグリプチンは主に原型の形で糞便中に排泄されます。経口投与後の腎臓排泄量は投与量のわずか 5% です。たとえ静脈内に投与しても、腎臓から排泄されるのはわずか 30.8% です。したがって、患者が治療を受ける必要はありません。肝臓と腎臓の機能を定期的にチェックし、用量を調整してください。すべての患者が均一に投与量を固定できるため、簡単に処方できます。
リナグリプチンの一般的な副作用は、呼吸器感染症、鼻詰まり、筋肉痛、頭痛、喉の痛みです。