3-(1-(ジメチルアミノ)エチル]フェノール

3-(1-(ジメチルアミノ)エチル]フェノールは酒石酸リバスチグミンの中間体として使用されます。
酒石酸リバスチグミンはアルツハイマー病治療薬のリバスチグミンであり、リバスチグミンはノバルティス社が初めて商品名開発に成功したフィゾスチグミン誘導体であり、カルバメート構造を持つ分子であり、選択的脳コリンエステラーゼ阻害剤のアミノ酸の一種であり、これを阻害することもできるアセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼは、アセチルコリン分解の放出を遅らせ、コリン作動性神経伝導を促進するエネルギーによってコリン作動性ニューロンとなり、コリン作動性によって媒介される認知機能障害を改善し、それによってアルツハイマー病患者の認知機能を改善することができる。リバスチグミン血漿タンパク質の結合は弱く、高度の脳選択性を持つ血液脳関門を容易に通過します。最も影響を受けやすい大脳皮質と海馬に選択的に作用するだけでなく、脳内の主要なAChEサブタイプを優先的に阻害し、末梢コリン作動性副作用の有効性を低下させます。リバスチグミンの in vivo 半減期は短いですが、作用持続時間は長いです。タクリンとは異なり、この製品は海馬および皮質におけるG1酵素阻害作用がより強力です。軽度から中等度のアルツハイマー型認知症、または臨床的にアルツハイマー病が疑われるアルツハイマー病の治療を行うクリニック。