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4-[4-[(5S)-5-(アミノメチル)-2-オキソ-3-オキサゾリジニル]フェニル]-3-モルホリノン塩酸塩

4-[4-[(5S)-5-(アミノメチル)-2-オキソ-3-オキサゾリジニル]フェニル]-3-モルホリノン塩酸塩

簡単な説明:

分子式:C14H17N3O4·塩酸

分子量327.77

CAS いいえ:898543-06-1


製品の詳細

製品タグ

応用

12. 抗凝固剤リバーロキサバンの中間体 4-(4-アミノフェニル)-3-モルホリノン (1) は 2 つの方法で調製されました: ①ブロモベンゼンをエタノールアミンおよび塩化クロロアセチルと連続して反応させて 4-ベンゼンを得ます。その後、モルホリノンをニトロ化して に還元します。 1、総収率は約32%である。②ブロモベンゼンをニトロ化し、エタノールアミンと反応させて2-(4-ニトロアニリノ)エタノールを得、これをクロロアセチルクロリドで閉環する。還元反応により 1 が生成され、総収率は約 47% になります。

リバーロキサバンは、直接経口摂取できる新しいタイプの抗凝固薬です。凝固因子Xaの活性化を直接阻害し、確実な抗凝固作用があり、継続的なモニタリングが不要で安全性が高い。リバーロキサバンの臨床応用により、リバーロキサバンの需要は徐々に増加します。リバーロキサバンの化学名は、5-クロロ-N-(((5S) -2-オキソ-3-[4- (3-オキソ-4-モルホリニル)フェニル)-1,3-オキサゾリジン-5-イル)メチルです。 -2-チオフェンカルボキサミド。現在、文献には 2 つの合成経路が報告されており、両方の経路が中間体 4-(4-アミノフェニル)-3-モルホリノンに使用されています。4-(4-アミノフェニル)-3-モルホリノンの合成は国内外で報告されているが、反応原料の価格が比較的高価である。高価で購入が難しい、または反応操作の要件が高すぎて把握が難しく、環境保護やその他の欠陥に役立たず、工業化された大量生産の要件を満たしていません。リバーロキサバンの重要な中間体 4-(4-アミノフェニル) の最適化 - 3-モルホリノンの製造プロセスと原材料価格の削減により、リバーロキサバンの普及と応用が確実に促進されます。中国におけるリバーロキサバンの合成に関する報告はない。私たちはリバーロキサバンにいます 重要な中間体である 4-(4-アミノフェニル)-3-モルホリノンの合成ルートと技術は革新的に研究されています。出発原料として 2 つのブロモベンゼンと p-ニトロブロモベンゼンが提案されています。処理ルート。3-モルホリノン環の環化プロセスに焦点を当てます。

エグゼクティブスタンダード:エンタープライズ標準
外観:白色の結晶性粉末

パッケージ:25kg/ドラム
分析(HPLC)含量98.0%以上

リソースを統合した製品ライン

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証明書

JIN DUN Medical はISO 認定および GMP 製造基準を満たす、豊富な経験を持つ国内外の医薬品合成の専門家を採用し、会社の研究開発を指導しました。

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医療カスタマイズのメリット

テクノロジーの利点
●高圧接触水素化。高圧水素化分解反応。極低温反応 (<-78%C)
●芳香族複素環合成
●転位反応
●キラル分割
●てか、鈴木、根岸、園頭。ジニャール反応

ジンダン研究開発

設備

当研究室には、NMR (Bruker 400M)、HPLC、キラルHPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS、クロマトグラフィー、マイクロ波合成装置、並列合成装置、示差走査熱量計(DSC)、電子顕微鏡...

研究開発チーム

Jindun Medical には専門的な研究開発担当者のグループがあり、多くの国内外の医薬品合成専門家を雇用して研究開発を指導し、合成をより正確かつ効率的にしています。

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ケースシェアリング

私たちは、以下のような国内のトップ製薬会社数社を支援してきました。Hansoh、Hengrui、HEC Pharm。ここではその一部を紹介します。

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カスタマイズケース 1:

Cas No.: 110351-94-5

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カスタマイズ ケース 2:

Cas No.: 144848-24-8

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カスタマイズケース 3:

Cas No.: 200636-54-0

協力モード

1.新しい中間体または API をカスタマイズする。上記の事例共有と同様に、お客様が特定の中間体または API を要求しており、必要な製品が市場で見つからない場合、私たちはカスタマイズをお手伝いします。

2.古い製品のプロセスの最適化。私たちのチームは、反応経路が古く、製造コストが高く、効率が低いこのような製造の最適化と改善をお手伝いします。当社は技術移転とプロセス改善のための完全な文書を提供し、お客様のより効率的な生産を支援します。

JIN DUN Medical は、創薬ターゲットから IND まで、さまざまなサービスを提供します。ワンストップのパーソナライズされた研究開発ソリューション。

JIN DUN Medicalは、夢のあるチームを作り、品格ある製品を作り、細心の注意を払い、厳しく、お客様の信頼できるパートナー、友人になるために全力を尽くします。


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