2-ブチル-5-ニトロ-3-ベンゾフラニル)[4-[3-(ジブチルアミノ)プロポキシ]フェニル]

臨床的には、原発性および続発性高尿酸血症、特に高尿酸血症患者、腎不全患者、再発性または慢性痛風患者、高尿酸血症患者に使用されます。痛風腎症患者の症状を軽減し、腎尿酸結石の形成を減らすために使用されます。痛風石。尿酸腎結石や尿酸腎症に使用されます。

新しい抗不整脈薬である心房細動（AF）は、生命を脅かす可能性のある病気です。人口の高齢化により、心房細動の発生率と死亡率は世界的に増加しており、新たな公衆衛生上の問題となっています。米国には心房細動患者が 250 万人、欧州連合には 450 万人います。統計によると、我が国の30歳以上の心房細動の有病率は0.77%で、年齢が上がるにつれて増加し、男性の方が女性よりも高くなっています(0.9%:0.7%)。心房細動を引き起こす病気には、主に高血圧、冠状動脈性心疾患、弁膜症、自然拡張型心筋症、心不全などがあります。心房細動患者の主な症状は心室拍数の不規則であり、心拍数の制御は急性期の治療と症状の維持において一定の位置を占めます。アミオダロンは心拍数の制御と洞調律の回復に優れた役割を果たしますが、その構造内のヨウ素成分に関連する標的臓器への悪影響（肺、甲状腺、肝臓への損傷など）により臨床応用が制限されています。上記の副作用とその構造にはヨウ素が深く関係しています。新しい抗不整脈薬ドロネダロン（ドロネダロン）は、アミオダロンの構造を改変することによって得られました。ドロネダロンはアミオダロンと同様の電気生理学的特性を持っていますが、その構造にヨウ素を含まないため、ヨウ素によって引き起こされる重篤な心臓外副作用を回避できます。ドロネダロンは、2009 年 7 月に米国食品医薬品局 (FDA) によって販売が承認され、2009 年に欧州連合でも販売が承認されました。また、この 10 年間で欧州連合で承認された初めての新しい抗不整脈薬です。ドロネダロンは、N-[2-ブチル-3-[4-[3-(ジブチルアミノ)プロポキシ]フェニル]-5-ベンゾフラニル]-メタンスルホンアミドであり、アミオダロンの構造修飾によって得られるベンゾフラン誘導体を還元します。心臓の副作用。アミオダロンのヨウ素原子を除去して、甲状腺や他の臓器の毒性を軽減します。ベンゾフラン側にメチルスルホニル基を付加して親油性を低下させ、それによって薬物の半減期を短縮し、薬物の組織蓄積効果と神経毒性の可能性を軽減します。心房細動ガイドラインの 2011 年米国版と 2010 年欧州版はいずれも、心房細動の治療にドロネダロンを推奨しています。ドロネダロンは、重度の AF を伴わないさまざまな患者の心室心拍数の治療と洞心拍数の維持に安全かつ効果的です。アミオダロンに代わる効果的な薬剤となる可能性があります。ドロネダロンは、AF 患者の死亡、さらには持続性 AF 患者の死亡も減らすことができます。したがって、重度の心不全を伴わないAF患者の第一選択薬となることが期待されています。さらに、中高リスクの AF 患者における抗凝固剤の使用は、ドロネダロンの使用に有益です。