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エンテカビル(SQ 34676;BMS 200475)は、選択的かつ効果的な HBV 阻害剤です。HepG2 細胞の EC50 値は 3.75 nM です。最新の抗B型肝炎および抗エイズ第一選択薬。
エンテカビル効果
この製品はグアニンヌクレオシド類似体であり、B 型肝炎ウイルス (HBV) ポリメラーゼに対して阻害効果があります。リン酸化されて活性三リン酸になることがあり、細胞内での三リン酸の半減期は 15 時間です。エンテカビル三リン酸は、HBV ポリメラーゼの天然基質デオキシグアノシン三リン酸と競合することにより、ウイルス ポリメラーゼ (逆転写酵素) の 3 つの活性すべてを阻害します。(1) HBV ポリメラーゼの開始。(2) プレゲノム mRNA 逆転写のマイナス鎖の形成。(3) HBV DNA のプラス鎖の合成。HBV DNA ポリメラーゼに対するエンテカビル三リン酸の阻害定数 (Ki) は 0.0012μM です。エンテカビル三リン酸は、細胞のα、β、δ DNA ポリメラーゼおよびミトコンドリアの γ DNA ポリメラーゼに対して弱い阻害作用を持ち、Ki 値は 18 ~ 160 μM です。
説明 | エンテカビル(SQ 34676;BMS 200475)は選択的で効果的な HBV 阻害剤です。HepG2 細胞の EC50 値は 3.75 nM です。 |
関連しているカテゴリ | シグナル経路 >> 抗感染症 >> HBV 研究分野 >> 感染 |
目標 | EC50: 3.75 nM (抗HBV、HepG2細胞)[2] |
試験管内で研究 | HBV に対する BMS-200475 の EC50 は 3.75 nM です。HBVタンパク質のプライマーに組み込まれ、逆転写酵素の開始ステップが阻害されます。BMS-200475 の抗ウイルス活性は、他の RNA ウイルスや DNA ウイルスよりも著しく低いです [1]。他のデオキシグアノシン類似体(ペンシクロビル、ガンシクロビル、ロブカビル、アシクロビル)やラミブジンと比較して、エンテカビルはリン酸化されて活性代謝物になる可能性が高くなります。エンテカビルの細胞内半減期は 15 時間です [2]。 |
生体内リサーチ | BMS-200475は、体重1kg当たり0.02~0.5mgの範囲の用量で1~3か月間毎日経口投与され、慢性感染したウッドチャックにおけるウッドチャック肝炎ウイルス(WHV)ウイルス血症のレベルを効果的に低下させることができます[3]。 |
細胞実験 | BMS 200475 はリン酸緩衝生理食塩水 (PBS) で調製され、2% ウシ胎児血清を含む適切な培地で希釈されます。HepG2 2.2.15 細胞を 12 ウェル Biocoat コラーゲンコートプレートにウェルあたり 5 × 10 5 細胞の密度で播種し、2 ~ 3 日間コンフルエント状態に保ち、その後 1 mL の BMS 200475 でカバーしました。中くらい 。HBV 定量は 10 日目に実施されました [1]。 |
参考文献 | [1]。インナイモSF 他BMS-200475 が B 型肝炎ウイルスの強力かつ選択的阻害剤として同定されました。抗微生物剤化学母。1997 年 7 月;41(7):1444-9.[2]。リブキン A ら。慢性B型肝炎感染症の治療におけるエンテカビルのレビュー。現在の医学研究所の見解。2005 年 11 月;21(11):1845-57.[3]。ジェノヴェシEVなどB型肝炎ウイルス感染のウッドチャックモデルにおける炭素環式2'-デオキシグアノシンヌクレオシドBMS-200475の有効性。抗微生物剤化学母。1998 年 12 月;42(12):3209-18。 |
エンテカビルの物理的および化学的特性
密度 | 1.8±0.1g/cm3 |
沸点 | 760mmHgで734.2℃ |
融点 | 249~252℃ |
分子式 | C12H15N5O3 |
分子量 | 277.279 |
引火点 | 397.9℃ |
正確な品質 | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
ログP | -0.96 |
外観の特徴 | 白色~オフホワイト/黄色の結晶性粉末 |
屈折率 | 1.837 |
保管条件 | -20℃冷凍庫 |
エンテカビル税関
関税コード | 2933990099 |
中国語の概要 | 2933990099. 窒素ヘテロ原子のみを含む他の複素環式化合物。付加価値税率: 17.0%。税還付率: 13.0%。規制条件: なし。最恵国関税: 6.5%。一般料金:20.0% |
宣言要素 | 製品名、成分含有量、用途、塩化ヘキサメチレン、外観をご記載ください、6-カプロラクタム、外観をご記載ください、締結日 |
まとめ | 2933990090. 窒素ヘテロ原子のみを含む複素環式化合物。付加価値税:17.0%。税還付率:13.0%。。MFN関税:6.5%。一般料金:20.0% |
追加情報:
Qu Qiang氏(中南大学Xiangya病院薬剤部臨床薬理学博士)とWang Ruoguang氏(長沙若光医学研究センター医学博士、生物学博士研究員)も次のように書いている:エンテカビルレジメンでは、エンテカビルは服用可能数年、場合によっては10年もの間。年以上。妊婦さんでも使用でき、安全性も高いです。
これらの既知の分子薬理学的メカニズムから判断すると、エンテカビルは HBV に対して効果があるだけでなく、広範囲の抗ウイルス効果がある可能性があります。
当院でもウイルス性呼吸器感染症の治療にエンテカビルをよく使用しており、その効果は顕著です。
現在、湖北省(ある場所)の500人以上の新型コロナウイルス感染症患者を遡及的に分析したところ、エンテカビルを服用したのは1人だけだった。処方時期は1月上旬で、その後薬は中止されました。
湖北省の医療スタッフ、草の根の一部の医師、または高リスクグループを支援しており、現在、新型コロナウイルス感染症(COVID-19)を予防するためにエンテカビルを使用しているが、感染例は出ていない。エンテカビルを服用している疑いのある人はいるが、新型コロナウイルス感染症と診断されるまでに進行した人はいない。
特許の問題:
大きく分けて06工程と89工程の2工程があります。06プロセスの特許期限は早すぎます(2023年に期限切れ)!プロセスのコストは低いですが、品質は比較的良好で、作業員は強いです。個人的なアドバイス: 化学プラントの場合は、あまり傲慢にならないように 06 プロセスを使用してください。製薬会社にとっては、まぐれに乗ったり、危険を冒したりしないでください。
Chia Tai Tianqing は、エンテカビルなどのジェネリック医薬品に依存して 2014 年に年間売上高 100 億元を達成し、そのうちエンテカビルが 20% を占めました。
エンテカビルは2005年に輸入が承認されて以来、100社以上の国内製薬会社が製品の登録を申請している。その中で、承認された製造会社には、江蘇正大天慶製薬(最初の模倣品)、海南中和製薬、福建広西製薬有限公司が含まれます。盛唐製薬、江西清峰製薬、蘇州ドーンレイズ製薬、上海清松製薬、四川海スコ製薬、山東省鹿港市、浙江省華盛生物製薬、長志三宝生化学。
製薬、安徽ベイカー生物製薬、湖南コンコルド製薬工業、北京謝和製薬工場、北京百魚製薬、新立台製薬、東陽光など。この製品は、契約日からさらに 2007 年以降、人気の宣言品種の仲間入りを果たしています。
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の価格表中国エンテカビルおよび142217-69-4, 国内外のお客様のご来店、商談を大歓迎いたします。当社は常に「良い品質、リーズナブルな価格、一流のサービス」の原則を主張します。私たちは、お客様と長期的かつ友好的かつ互恵的な協力関係を構築していきたいと考えています。