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エンテカビル USP 不純物 B;エイズ 098045;エイズ-098045;Etv;エンティカビル;エンティカウェイピアン;

エンテカビル USP 不純物 B;エイズ 098045;エイズ-098045;Etv;エンティカビル;エンティカウェイピアン;

簡単な説明:


製品の詳細

製品タグ

応用

エンテカビル(SQ 34676;BMS 200475)は、選択的かつ効果的な HBV 阻害剤です。HepG2 細胞の EC50 値は 3.75 nM です。最新の抗B型肝炎および抗エイズ第一選択薬。

エンテカビル効果

この製品はグアニンヌクレオシド類似体であり、B 型肝炎ウイルス (HBV) ポリメラーゼに対して阻害効果があります。リン酸化されて活性三リン酸になることがあり、細胞内での三リン酸の半減期は 15 時間です。エンテカビル三リン酸は、HBV ポリメラーゼの天然基質デオキシグアノシン三リン酸と競合することにより、ウイルス ポリメラーゼ (逆転写酵素) の 3 つの活性すべてを阻害します。(1) HBV ポリメラーゼの開始。(2) プレゲノム mRNA 逆転写のマイナス鎖の形成。(3) HBV DNA のプラス鎖の合成。HBV DNA ポリメラーゼに対するエンテカビル三リン酸の阻害定数 (Ki) は 0.0012μM です。エンテカビル三リン酸は、細胞のα、β、δ DNA ポリメラーゼおよびミトコンドリアの γ DNA ポリメラーゼに対して弱い阻害作用を持ち、Ki 値は 18 ~ 160 μM です。

パラメーター

説明

エンテカビル(SQ 34676;BMS 200475)は選択的で効果的な HBV 阻害剤です。HepG2 細胞の EC50 値は 3.75 nM です。

関連しているカテゴリ

シグナル経路 >> 抗感染症 >> HBV 研究分野 >> 感染

目標

EC50: 3.75 nM (抗HBV、HepG2細胞)[2]

試験管内で研究

HBV に対する BMS-200475 の EC50 は 3.75 nM です。HBVタンパク質のプライマーに組み込まれ、逆転写酵素の開始ステップが阻害されます。BMS-200475 の抗ウイルス活性は、他の RNA ウイルスや DNA ウイルスよりも著しく低いです [1]。他のデオキシグアノシン類似体(ペンシクロビル、ガンシクロビル、ロブカビル、アシクロビル)やラミブジンと比較して、エンテカビルはリン酸化されて活性代謝物になる可能性が高くなります。エンテカビルの細胞内半減期は 15 時間です [2]。

生体内リサーチ

BMS-200475は、体重1kg当たり0.02~0.5mgの範囲の用量で1~3か月間毎日経口投与され、慢性感染したウッドチャックにおけるウッドチャック肝炎ウイルス(WHV)ウイルス血症のレベルを効果的に低下させることができます[3]。

細胞実験

BMS 200475 はリン酸緩衝生理食塩水 (PBS) で調製され、2% ウシ胎児血清を含む適切な培地で希釈されます。HepG2 2.2.15 細胞を 12 ウェル Biocoat コラーゲンコートプレートにウェルあたり 5 × 10 5 細胞の密度で播種し、2 ~ 3 日間コンフルエント状態に保ち、その後 1 mL の BMS 200475 でカバーしました。中くらい 。HBV 定量は 10 日目に実施されました [1]。

参考文献

[1]。インナイモSF 他BMS-200475 が B 型肝炎ウイルスの強力かつ選択的阻害剤として同定されました。抗微生物剤化学母。1997 年 7 月;41(7):1444-9.[2]。リブキン A ら。慢性B型肝炎感染症の治療におけるエンテカビルのレビュー。現在の医学研究所の見解。2005 年 11 月;21(11):1845-57.[3]。ジェノヴェシEVなどB型肝炎ウイルス感染のウッドチャックモデルにおける炭素環式2'-デオキシグアノシンヌクレオシドBMS-200475の有効性。抗微生物剤化学母。1998 年 12 月;42(12):3209-18。

エンテカビルの物理的および化学的特性

密度

1.8±0.1g/cm3

沸点

760mmHgで734.2℃

融点

249~252℃

分子式

C12H15N5O3

分子量

277.279

引火点

397.9℃

正確な品質

277.117493

PSA

130.05000

ログP

-0.96

外観の特徴

白色~オフホワイト/黄色の結晶性粉末

屈折率

1.837

保管条件

-20℃冷凍庫

エンテカビル税関

関税コード 2933990099
中国語の概要 2933990099. 窒素ヘテロ原子のみを含む他の複素環式化合物。付加価値税率: 17.0%。税還付率: 13.0%。規制条件: なし。最恵国関税: 6.5%。一般料金:20.0%
宣言要素 製品名、成分含有量、用途、塩化ヘキサメチレン、外観をご記載ください、6-カプロラクタム、外観をご記載ください、締結日
まとめ 2933990090. 窒素ヘテロ原子のみを含む複素環式化合物。付加価値税:17.0%。税還付率:13.0%。。MFN関税:6.5%。一般料金:20.0%

追加情報:

Qu Qiang氏(中南大学Xiangya病院薬剤部臨床薬理学博士)とWang Ruoguang氏(長沙若光医学研究センター医学博士、生物学博士研究員)も次のように書いている:エンテカビルレジメンでは、エンテカビルは服用可能数年、場合によっては10年もの間。年以上。妊婦さんでも使用でき、安全性も高いです。

これらの既知の分子薬理学的メカニズムから判断すると、エンテカビルは HBV に対して効果があるだけでなく、広範囲の抗ウイルス効果がある可能性があります。

当院でもウイルス性呼吸器感染症の治療にエンテカビルをよく使用しており、その効果は顕著です。

現在、湖北省(ある場所)の500人以上の新型コロナウイルス感染症患者を遡及的に分析したところ、エンテカビルを服用したのは1人だけだった。処方時期は1月上旬で、その後薬は中止されました。

湖北省の医療スタッフ、草の根の一部の医師、または高リスクグループを支援しており、現在、新型コロナウイルス感染症(COVID-19)を予防するためにエンテカビルを使用しているが、感染例は出ていない。エンテカビルを服用している疑いのある人はいるが、新型コロナウイルス感染症と診断されるまでに進行した人はいない。

特許の問題:

大きく分けて06工程と89工程の2工程があります。06プロセスの特許期限は早すぎます(2023年に期限切れ)!プロセスのコストは低いですが、品質は比較的良好で、作業員は強いです。個人的なアドバイス: 化学プラントの場合は、あまり傲慢にならないように 06 プロセスを使用してください。製薬会社にとっては、まぐれに乗ったり、危険を冒したりしないでください。

Chia Tai Tianqing は、エンテカビルなどのジェネリック医薬品に依存して 2​​014 年に年間売上高 100 億元を達成し、そのうちエンテカビルが 20% を占めました。

エンテカビルは2005年に輸入が承認されて以来、100社以上の国内製薬会社が製品の登録を申請している。その中で、承認された製造会社には、江蘇正大天慶製薬(最初の模倣品)、海南中和製薬、福建広西製薬有限公司が含まれます。盛唐製薬、江西清峰製薬、蘇州ドーンレイズ製薬、上海清松製薬、四川海スコ製薬、山東省鹿港市、浙江省華盛生物製薬、長志三宝生化学。

製薬、安徽ベイカー生物製薬、湖南コンコルド製薬工業、北京謝和製薬工場、北京百魚製薬、新立台製薬、東陽光など。この製品は、契約日からさらに 2007 年以降、人気の宣言品種の仲間入りを果たしています。

リソースを統合した製品ライン

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証明書

JIN DUN Medical はISO 認定および GMP 製造基準を満たす、豊富な経験を持つ国内外の医薬品合成の専門家を採用し、会社の研究開発を指導しました。

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医療カスタマイズのメリット

テクノロジーの利点
●高圧接触水素化。高圧水素化分解反応。極低温反応 (<-78%C)
●芳香族複素環合成
●転位反応
●キラル分割
●てか、鈴木、根岸、園頭。ジニャール反応

ジンダン研究開発

設備

当研究室には、NMR (Bruker 400M)、HPLC、キラルHPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS、クロマトグラフィー、マイクロ波合成装置、並列合成装置、示差走査熱量計(DSC)、電子顕微鏡...

研究開発チーム

Jindun Medical には専門的な研究開発担当者のグループがあり、多くの国内外の医薬品合成専門家を雇用して研究開発を指導し、合成をより正確かつ効率的にしています。

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ケースシェアリング

私たちは、以下のような国内のトップ製薬会社数社を支援してきました。Hansoh、Hengrui、HEC Pharm。ここではその一部を紹介します。

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カスタマイズケース 1:

Cas No.: 110351-94-5

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カスタマイズ ケース 2:

Cas No.: 144848-24-8

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カスタマイズケース 3:

Cas No.: 200636-54-0

協力モード

1.新しい中間体または API をカスタマイズする。上記の事例共有と同様に、お客様が特定の中間体または API を要求しており、必要な製品が市場で見つからない場合、私たちはカスタマイズをお手伝いします。

2.古い製品のプロセスの最適化。私たちのチームは、反応経路が古く、製造コストが高く、効率が低いこのような製造の最適化と改善をお手伝いします。当社は技術移転とプロセス改善のための完全な文書を提供し、お客様のより効率的な生産を支援します。

JIN DUN Medical は、創薬ターゲットから IND まで、さまざまなサービスを提供します。ワンストップのパーソナライズされた研究開発ソリューション。

JIN DUN Medicalは、夢のあるチームを作り、品格ある製品を作り、細心の注意を払い、厳しく、お客様の信頼できるパートナー、友人になるために全力を尽くします。


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