カスプウンギン酢酸塩;カスポファンギン酢酸塩;カンシダス;カスポファンギン酢酸塩 [米国:BAN:JAN];

簡単な説明：

製品の詳細

製品タグ

応用

カスポファンギン酢酸塩の生物活性

説明	カスポファンギン酢酸塩は、1,3-β-d グルカン合成酵素の合成を非競合的に阻害できる抗真菌薬です。
関連しているカテゴリ	信号経路 >> 抗感染症 >> 真菌研究分野 >> 感染
生体内リサーチ	カスポファンギンを注射されたマウスは、硝子体濃度 0.41 ～ 4.1 μM で ERG 波形に大きな変化はなく、網膜には検出可能な形態学的変化や細胞損失はありませんでした。硝子体濃度 41 μM で、カスポファンギンは ERG の a 波、b 波および暗所視閾値反応の振幅を減少させ、また神経節細胞層の細胞数の減少も引き起こしました [1]。カルプロファンギン (8 mg/kg) またはアムホテリシン B 1 mg/kg、1 日 1 回腹腔内注射、感染後 30 時間連続で 7 日間投与、ビヒクル対照治療と比較して、28 日目の生存率 100%、日中の死亡率 100% となる 11 、感染チャレンジ後。５日目のビヒクル対照治療と比較して、カスポファンギンは、対照負荷がピークに達したときの腎臓および脳組織における生存可能なカンジダの回復を減少させた。2 mg/kg 以上の用量でカスポファンギンで治療したマウスは、アムホテリシン B で治療したマウスよりも 5 日目の脳負荷が有意に低かった。アムホテリシン B とカスポファンギンの治療により、腎真菌負荷が 1.7 log CFU/g および 2.46 ～ 3.64 log CFU 減少した。 /g、それぞれ[2]。
動物実験	抗真菌療法は感染攻撃の 30 時間後に開始され、1 日 1 回、7 日間腹腔内 (ip) 注射によって行われました。マウスを、1、2、4、または8 mg/kg/日のカスポファンギン、1 mg/kg/日のアムホテリシンB、またはビヒクル対照（滅菌蒸留水）で処理した。モデルの有効性は 3 つの方法で評価されました。各治療グループの 10 匹の動物の生存率をモニタリングすることによって、治療された動物の第 2 グループの腎臓および脳組織におけるカンジダ量をモニタリングすることによって、そして腎臓を組織学的に評価することによってです。そして脳。治療を受けた動物の 3 番目のグループ。マウスはCO 2 吸入により安楽死させ、30時間後(ビヒクル処理対照のみ)、5日目(4回目の投与後24時間)、8日目(最後の投与後24時間)、および14、21時間後に培養し、組織学的検査を行った。組織サンプリング。（カスポファンギン治療のみ）、発作後28年。
参考文献	[1]。モジュムダー DK ら。マウスの眼における硝子体内カスポファンギンの網膜毒性の評価。Ospheremol Vis Sci に投資します。2010 年 11 月;51(11):5796-803。 [2]。お世辞にも、エイミー M. 他中枢神経系カンジダ症の若年マウスモデルにおけるカスポファンギンの有効性。抗菌薬と化学療法 (2011)、55(7)、3491-3497。

カスポファンギン酢酸塩の化学的および物理的性質

沸点	760 mmHgで1408.1℃
分子式	C56H96N10O19
分子量	1093.31000
正確な品質	1092.64000
PSA	412.03000
ログP	0.06150
外観の特徴	白からベージュ
蒸気圧	25℃で0mmHg
保管条件	20℃
水溶性	H2O: 可溶性 15mg/mL (透明な溶液)

カスポファンギン酢酸塩税関

関税コード	2933990099
中国語の概要	2933990099. 窒素ヘテロ原子のみを含む他の複素環式化合物。付加価値税率: 17.0%。税還付率: 13.0%。規制条件: なし。最恵国関税: 6.5%。一般料金：20.0％
宣言要素	製品名、成分含有量、用途、塩化ヘキサメチレン、外観をご記載ください、6-カプロラクタム、外観をご記載ください、締結日
まとめ	2933990090. 窒素ヘテロ原子のみを含む複素環式化合物。付加価値税:17.0%。税還付率:13.0%。。MFN関税:6.5%。一般料金：20.0%

生産工程

カスポファンギンは発酵半合成技術によって調製する必要があります。発酵技術により主環の粗生成物を取得し、分離・精製により中間生成物を取得し、その中間生成物を出発原料として合成技術を用いて側鎖の結合を完了させ、最終的に生成物を得る必要がある。ターゲットの要素。「発酵半合成」製品は発酵、分離と精製、合成などの複数の技術的リンクを通過する必要があるため、Chemicalbook では技術的ルートとプロセスパラメーターの制御が非常に複雑です。さらに、発酵半合成製品であるカスポファンギンの登録に関する規制要件も非常に高いです。申請書類は発酵源から出発し、株の培養、発酵技術、精製技術を体系的に検討するだけでなく、合成プロセスも検討する必要があります。工程、条件、不純物の管理など、最終製品は非常に脆いため、少しでも不注意をするとこれまでの努力が無駄になってしまい、技術的な難しさとコストは少なからずあります。

Hengrui Caspofungin が上場後比較的良好な価格空間を維持できたのは、まさに高い技術的障壁と優れた競争環境のおかげです。

特許保護は 2014 年に期限切れになりました
中国公的医療機関における終末期カスポファンギン注射剤の売上高（単位：万元）

これまでのところ、Hengrui Pharmaceuticals、Chia Tai Tianqing、Borui Pharmaceuticals、Haisco のジェネリック医薬品のみが上場を承認されています。華東医学？

カスポファンギン酢酸塩の元の研究会社はメルク社で、Qilu Pharmaceutical、Nanjing yingxing Pharmaceutical、Sihuan Pharmaceutical、Osaikang Pharmaceutical、Sino-US Huadong Pharmaceutical、Tian Wei Biopharmaceuticalsの6社の上場申請が審査・承認中である。