5-[2-シクロプロピル-1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソエチル]-5,6,7,7a-テトラヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン-2(4h)-オン

5-[2-シクロプロピル-1-(2-フルオロフェニル)-2-オキソエチル]-5,6,7,7a-テトラヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン-2(4h)-オンは、次の中間体として使用されます。プラスグレル。
プラスグレルは、イーライリリーと日本の製薬メーカーである第一三共によって開発されたチオフェノピリジン系抗血小板薬です。前駆体薬剤です。肝臓内のシトクロム P450 を介した代謝後に活性分子を形成し、血小板 P2Y12 受容体と結合して血小板凝集に対して活性を発揮します。臨床研究では、クロピドグレルの標準用量300 mgおよび増量用量600 mgよりも60 mgの用量が抗凝固効果が優れていることが証明されており、心臓発作、脳卒中、心臓病による死亡の総合的なリスクを20%減少させることができ、即効性があります。 、優れた治療効果、優れた薬剤耐性とバイオアベイラビリティ、そして低い毒性。